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La Metergolina es un derivado sintético de la Ergotamina, con acción antagonista serotoninérgica a nivel de receptores del sistema nervioso autónomo. Actúa inhibiendo competitivamente los receptores de serotonina del hipotálamo, lo que lleva a una inhibición de la secreción de prolactina por la hipófisis y consecuentemente la interrupción de la producción de leche por parte de la glándula mamaria.
La Metergolina es rápidamente absorvida después de la administración oral alcanzando concentraciones plasmáticas terapéuticas dos horas después de la administración.
